Dutasteride

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    Dutasteride (Avodart). E' un nuovo farmaco in studio dalla Glaxo Wellcome Smith Kline.

    La formula chimica è: C27H30F6N2O2. 528.53.

    La caratteristica di questa molecola è che agisce su entrambe le forme isoenzimatiche della 5-alfa-reduttasi. Riduce a livelli quasi di castrazione il DHT.

    Nel marzo 2000 sono stati rilasciati alla Accademia Americana di Dermatologia i risultati della fase II che ha coinvolto 416 uomini con età compresa tra i 21 ed i 45 anni.

    Il Dr. Rittmaster che ha condotto lo studio, crede che gli uomini nati con il tipo 1 di 5-alfa-reduttasi ma senza il tipo 2, hanno caduta di capelli.

    Questo studio ha mostrato che è necessaria una piccola quantità di dutasteride per inibire la forma 1 della 5-alfa-reduttasi, mentre una grande quantità di Propecia è necessaria per inibire la stessa quantità di 5-alfa-reduttasi forma 1.

    Lo stesso dicasi per la forma 2. Quindi questo farmaco è molto più potente e selettivo di Propecia.

    Lo studio ha mostrato che finasteride 1 mg (Propecia) è simile a 0.1 mg di dutasteride.

    Gli studi di sperimentazione con Dutasteride avrebbero evidenziato l'azione di altri metaboliti sul processo di calvizie (fino ad ora sconosciuti) e questo potrebbe aprire nuove strade di ricerca.

    Il 5 ottobre 2001 la Glaxo ha presentato domanda di autorizzazione al mercato europeo come trattamento per l'ingrossamento della prostata.

    E' stata approvata nel gennaio 2002 per il trattamento dell'ipertrofia prostatica dalla FDA americana.

    Il 25 luglio 2002 è stata approvata in Svezia dalla MPA per l'uso contro l'ipertrofia prostatica col nome di Avolve.

    Il 10 ottobre 2002 è stata approvata dalla FDA col nome di Avodart.

    Nel novembre 2002 Avodart è disponibile nelle farmacie americane, ma ovviamente ancora solamente come farmaco contro l'ingrossamento della prostata.

    Il 13 marzo 2003, dalla Spagna la GlaxoSmithKline (GSK) lancia la dutasteride nel mondo.

    Nel 2003 potrebbe essere approvata per il trattamento della calvizie androgenetica. Potrebbe prendere il posto della finasteride, in quanto inibirebbe ambedue i tipi della 5-alfa-reduttasi.

    La pillola contro l'ipertrofia prostatica contenente dutasteride sarà di 0.5mg e sarà in forma di softgel, quindi sarà abbastanza difficile dividerla così come si faceva con il Proscar. Non si conosce ancora se la dose contro la calvizie androgenetica sarà anche di 0.5mg.

    Tra le controindicazioni della pillola si elencano i problemi di fegato e il trattamento contemporaneo con inibitori del Cyp34a come il ketoconazolo.

    Il massimo della concentrazione di dutasteride nel plasma si verifica dopo 2-3 ore dell'assunzione. L'emivita è di circa 5 settimane. Il farmaco viene metabolizzato principalmente dall'isoenzima CYP3A4 del citocromo P450, è escreto principalmente nelle feci, approssimativamente per il 5% immodificato e per il 40% sotto forma di metaboliti. Meno dell'1% è escreto nelle urine.

    Gli effetti del farmaco sono stati testati in 3 prove separate durate 2 anni ognuna. Gli studi hanno interessato 4324 uomini, tra cui 2158 hanno assunto placebo e 2166 dutasteride. Di questi 3522 hanno completato il primo anno di studio.


    Placebo (2,158 pazienti)


    Dutasteride (2,166 pazienti)
    Decremento della libido

    2% (49)
    4% (88)
    Impotenza

    4% (76)
    7% (141)
    Disordini nell'eiaculazione

    < 1% (18)
    2% (53)
    Disordini nella funzione sessuale

    < 1% (2)
    <1% (7)
    Ginecomastia

    < 1% (11)
    1% (32)
    Cancro alla prostata

    < 1% (12)
    <1% (11)

    La possibilità di cancro alla prostata potrebbe allarmare, ma è da considerare che comunque questo studio è stato effettuato su uomini con ingrossamento della prostata, il quale è già una pre condizione per il tumore alla prostata, quindi il risultato non è da pensare dovuto alla dutasteride ma alla condizione esistente di tumore. L'incidenza degli effetti collaterali sembra davvero bassa e si compara favorevolmente con la finasteride.

    Così come la finasteride, alle donne incinte o che vogliono concepire un figlio, è vietata l'esposizione al farmaco dutasteride (il farmaco viene assorbito anche attraverso la pelle). Però il livello di farmaco contenuto nello sperma non è sufficiente a dare effetti negativi sulla donna, quindi sull'etichetta non vi sarà menzione di questo.
    FASE 3 DELLO STUDIO SULLA DUTASTERIDE
    EFFETTI COLLATERALI
    Dose - 0.5 mg
    Effetti collaterali osservati Placebo (N=2158) Dutasteride (N=2166)
    Impotenza 59 (3%) 117 (5%)
    Decremento della libido 40 (2%) 74 (3%)
    Disordini dell'eiaculazione 14 (<1%) 40 (2%)
    Ginecomastia 10 (<1%) 29 (1%)

    La fase III di studio sulla dutasteride è stata condotta su 4300 uomini di et� compresa tra 47 e 94 anni, il 90% dei quali caucasici.

    L'assunzione di dutasteride può falsare gli esami che misurano il PSA nel sangue, quindi bisogna informare il proprio medico.

    Inoltre durante l'assunzione il livello di testosterone aumenta del 20% circa, un ammontare che non è considerato clinicamente significativo. Alcuni atleti considerano un bonus questo fattore, in quando aumentano il testosterone e proteggono i capelli!

    Negli studi sullo sperma non sono stati notati effetti significativi sulla morfologia, concentrazione e motilità. Il volume dell'iaculato può diminuire del 25%, similmente a Propecia, ma si mantiene entro i livelli normali.

    Non è stato notato alcun effetto tossico della medicazione. Negli uomini donatori di sangue si raccomanda di non effettuare donazioni a donne incinte prima di 6 mesi dopo aver cessato l'assunzione di dutasteride.

    Dutasteride alla dose di 0.5mg al giorno ha ridotto il DHT del 93.1-93.6% dopo 12 mesi di assunzione.

    La Glaxo ha richiesto 5 anni di esclusiva sulla molecola dutasteride. Il nome non sarà Duagen o Zygara (nomi troppo vicini ad altri nomi di farmaci) ma probabilmente Avolve.

    La dottoressa Sawaya ha affermato che il farmaco ha dato risultati impressionanti negli studi preliminari, tanto che era facile distinguere il gruppo che assumeva il farmaco da coloro che assumevano il placebo.

    Esso può produrre livelli di DHT simili a quelli di uomini castrati.

    Non può essere usato da donne e bambini.

    Mentre la finasteride inibisce circa il 66% del DHT circolante, questo nuovo farmaco sarebbe in grado di bloccare il DHT di circa il 99%.

    Questo farmaco potrebbe quindi chiarire definitivamente il ruolo del DHT nella calvizie.

    In un articolo apparso nel giugno 2001 sul giornale inglese The Observer, � evidenziato che la dottoressa Sawaya ha affermato che potrebbe essere un farmaco "esaltante" nel combattere la calvizie androgenetica.

    Inoltre in tale articolo si ricorda che gli studi clinici devono essere ancora completati.

    In attesa quindi di questo nuovo potente farmaco nella versione contro la calvizie androgenetica, non possiamo fare altro che massimizzare la qualità del nostro trattamento, con il meglio da noi oggi a disposizione.

    In comparazione alla finasteride, dutasteride provoca la crescita di 1,5 volte più capelli.

    Nell'aprile 2005 su vari forum internet si assiste ai primi post di persone che hanno utilizzato il prodotto nella dose di 0.5 mg al giorno. Altri utilizzano 0.5mg ogni 2-3 giorni data la lunga emivita della dutasteride. I risultati sono migliori di quelli di Propecia in termini di ricrescita e interruzione del procedere della calvizie androgenetica. Gli effetti collaterali analoghi. Si è notata ricrescita aggiunta nelle aree delle tempie e del vertex.

    Esperienze di utilizzo di altre persone sono importanti ma è comunque necessario attendere il termine degli studi scientifici controllati per poter capire realmente l'utilità del farmaco contro la calvizie androgenetica e valutarne eventuali effetti collaterali.

    Fonte: www.anagen.net

    Edited by N° 0 - 30/11/2005, 10:21
     
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  2. cameron-is-God
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    Interessante soprattutto constatare come il dosaggio a 0,1 mg di dutasteride equivale per risultati a quelli di una compressa preparata con 5 mg di finasteride.

    Considerando l'emivita della dutasteride e tralasciando momentaneamente gli effetti collaterali, questo porta a pensare che una posologia di una compressa di Avodart ogni tre-quattro giorni, comporti risultati migliori per l'AA di una terapia con Propecia (finasteride 1 mg).




    Avodart controlled study

    A phase II multi-center, double blind, placebo-controlled study was conducted on 416 males with AGA , ages 21 to 45 years, to evaluate the dose response relationship of Avodart on hair growth.

    Repeated doses of Avodart (0.05 mg, 0.1mg, 0.5mg, and 2.5 mg daily) were compared to placebo for 6 months. Safety and tolerability of the varying dose of Avodart and finasteride 5 mg daily compared with placebo were also investigated.

    The most common drug-related adverse events were decreased libido experienced by 13% of subjects receiving Avodart 2.5 mg/day, followed by howdahes experienced by 8% of the Avodart 0.1 mg/day group and 6% of the Avodart 0.5 mg/day and 2.5 mg/day group.

    In studying a 0.79 square inch target mean hair counts decreased for placebo treated patients.

    At 24 weeks hair counts were:

    62 for Avodart 0.05 mg/day,

    66 for Avodart 0,1 mg/day,

    95.5 for Avodart 0.5 mg/day,

    109.8 for Avodart 2.5 mg/day,

    73.2 for finasteride 5 mg/day,

    -29.6 for placebo.



    Avodart was discontinued at the 24 week mark. Hair counts were then reassessed at the 36 week mark (12 weeks after stopping Avodart and Finasteride). Mean hair counts decreased for Avodart 0.05 mg/day, Avodart 0.1 mg/day, Finasteride 5 mg/day and placebo during the drug free time. Improvement in hair counts was maintained for Avodart 0.5 mg/day and Avodart 2.5 mg/day 12 weeks after discontinuing the medication.

    In studying a 0.79 square inch target mean hair counts decreased for placebo treated patients progressively.

    At 36 weeks (12 weeks after stopping Avodart and Finasteride) hair counts were:

    -17.1 for Avodart 0.05 mg/day,

    16.8 for Avodart 0,1 mg/day,

    84.3 for Avodart 0.5 mg/day,

    119.8 for Avodart 2.5 mg/day,

    13.2 for finasteride 5 mg/day,

    -37.3 for placebo.




    Ancora su dutasteride.

    Drugs or products that block DHT are efficient to stabilize hair loss progression.In few cases people reported regrowth(I think 2% of patients).Minoxidil produces same hairs with bigger shaft caliber;wich gives you more volume and an impression of regrowth.
    I am like you concern of any extra benefit with avodart and it's unconclusive so far.But I had 3 patients who testified that switching from propecia to Avodart improve their conditions.Avodart is stronger than propecia .If propecia doesn't work for you, try the combination of Avodart and minoxidil.Also ,try to include in your diet some vitamins as biotin,Vit. E and vit C.
    I will wait before to jump in hair transplant surgery.

    Dr. Patrick Mwamba,MD
     
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  3. TRINITA':mf
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    ho deciso di iniziare avodart...ma contemporaneamente a propecia. in primis per Karl Heinz, signore della Duta...ma anche a tutti gli altri: che ne pensate?! i propecia al di...+ una duta ogni 3 gg...vi sembra corretto?! oppure?! thanks, cool.gif
    TRINITA'

     
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  4. raffa75
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    MF.io sto facendo cosi' da agosto....due gg di fina,e una capsula ogni 3 giorni di duta(sostanzialmente quando prendo la duta la mattina del terzo gg,a mezzogionro mi lavo i capelli.......si sa mai,magari ne muore qualcuno in meno eh eh eh eh)

    devo dirti pero' che io di risultati in termini di ricrescita non ne vedo.....nel senso che io ho un problema molto limitato ad una sola tempia,anzi all'internod ella stessa.....non vedo alcuna ricrecsita,anzi secondo me sono un po' peggiorato.......

    PERO',devo aggiungere che da quando mi "curo" sono diventato uno scrutatore di hairline altrui,ormai nella mia fissa psicologica e' una delle prime cose che guardo(giuro che quando avevo tutti i capelli non ho mai fatto caso agli stessi neanche sui soggetti stempiati ecc ecc),e devo dire che in questi due anni ho visto molti miei amici peggiorare considerevolmente e anche in fretta(tutta gente tra i 28 e 32 anni)mentre io sostanzialmente posso dire che con le dovute accrotezze di pettinatura e toppik (poco per la verita')passo per il capellone del gruppo......

    credo che la sua funzione di rallentare o bloccare la svolga,nell'attesa di farmaci piu' poderosi......

    non uso lozioni perche' quando ci ho provato sul consiglio del dermatolo ci siamo resi conto che sono allergico al glicole propilenico e quindi niente minox,spiro ecc ecc..che tra l'altro sono anche una menata da usare e puzzano!!
     
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  5. rummenigge
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    CITAZIONE (TRINITA':mf @ 3/12/2005, 16:11)
    ho deciso di iniziare avodart...ma contemporaneamente a propecia. in primis per Karl Heinz, signore della Duta...ma anche a tutti gli altri: che ne pensate?! i propecia al di...+ una duta ogni 3 gg...vi sembra corretto?! oppure?! thanks,  cool.gif
    TRINITA'


    approvo. dovresti anche capire che tipo di 'risponditore' eri con la sola propecia / proscar però, in primis... io ad es. ero uno 'scarso', quindi l'ho abbandonata per passare ad avodart 'massiccio'. ed ho fatto bene, visti i risultati ed i sides praticamente nulli. per altri questo percorso potrebbe essere non consigliabile.

    kalle


    CITAZIONE (raffa75 @ 4/12/2005, 15:27)
    MF.io sto facendo cosi' da agosto....due gg di fina,e una capsula ogni 3 giorni di duta(sostanzialmente quando prendo la duta la mattina del terzo gg,a mezzogionro mi lavo i capelli.......si sa mai,magari ne muore qualcuno in meno eh eh eh eh)

    devo dirti pero' che io di risultati in termini di ricrescita non ne vedo.....nel senso che io ho un problema molto limitato ad una sola tempia,anzi all'internod ella stessa.....non vedo alcuna ricrecsita,anzi secondo me sono un po' peggiorato.......

    credo che la sua funzione di rallentare o bloccare la svolga,nell'attesa di farmaci piu' poderosi......

    non uso lozioni perche' quando ci ho provato sul consiglio del dermatolo ci siamo resi conto che sono allergico al glicole propilenico e quindi niente minox,spiro ecc ecc..che tra l'altro sono anche una menata da usare e puzzano


    raffa, bisogna avere molta pazienza prima di osservare risultati. tipo 1 anno minimo. sul front / tempie poi ancora di più, forse.

    assolutamente, la caduta nel frattempo di solito si azzerra totalmente [a parte il ricambio naturale, of course].

    se ti trovi bene, continua ed abbi fede.

    a prroposito di topici assolutamente non allergici e non antiestetici etc., parlavo giorni fa con diverse persone che consigliavano di valutare l'uso dei cos. "copper peptides", tipo american crew spray. magari fai una ricerca sui forum USA. MF, potrebbe interessare anche te. personalmente, lo sto considerando per affiancarlo al minox... male sicuramente non fà. se lo trovo ad un prezzo ragionevole...

    just my 2cents,

    kalle

    p.s. toh, ieri sono 30 mesi esatti di uso costante avodart 0,5mg al giorno... cool.gif

    Edited by rummenigge - 4/12/2005, 16:29
     
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  6. rms
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    CITAZIONE (raffa75 @ 4/12/2005, 15:27)
    non uso lozioni perche' quando ci ho provato sul consiglio del dermatolo ci siamo resi conto che sono allergico al glicole propilenico e quindi niente minox,spiro ecc ecc..che tra l'altro sono anche una menata da usare e puzzano!!

    Hai provato con la glicerina al posto del glicole?
     
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  7. rik75
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    CITAZIONE (raffa75 @ 4/12/2005, 15:27)
    non uso lozioni perche' quando ci ho provato sul consiglio del dermatolo ci siamo resi conto che sono allergico al glicole propilenico e quindi niente minox,spiro ecc ecc..che tra l'altro sono anche una menata da usare e puzzano!!


    con un galenico potresti sostituire il glicole con glicerolo... anche questo ti dà irritazione? probabilmente potresti avere un buon risultato sulle tempie con minox+antiandrogeni? su indicazione del tuo derma potresti anche valutare la terapia con "psorinase". io la sto provando.
    vedremo tra 3 mesi.
    ciao.



    in merito ai rame peptidi, io sto utilizzando da un mese e mezzo il folligen spray... e mi trovo bene.
    lo applico 4/5 volte alla settimana mezz'ora/un'ora dopo il minox.
    lo scalpo pare ne abbia tratto beneficio.
    utenti su forum americani parlano anche di ricrescita, potete consultare direttamente il sito della Skin Biology:
    http://healthyskin.infopop.cc/groupee/forums
    ciao
     
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  8. hellas80
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    [QUOTE=rummenigge,4/12/2005, 17:27]
    CITAZIONE (TRINITA': @ 3/12/2005, 16:11)
    approvo. dovresti anche capire che tipo di 'risponditore' eri con la sola propecia / proscar però, in primis... io ad es. ero uno 'scarso', quindi l'ho abbandonata per passare ad avodart 'massiccio'. ed ho fatto bene, visti i risultati ed i sides praticamente nulli. per altri questo percorso potrebbe essere non consigliabile.

    kalle

    X Kalle:Anch'io credo di non essere un gran risponditore di fina,in quanto la sto usando da 11 mesi ma sono peggiorato,forse un pò meno sul vertex ma poca cosa..Stavo pensando quindi a Duta,ma perchè dici che questo percorso potrebbe per qualcuno essere non consigliabile?

    X Kalle:Anch'io credo di non essere un gran risponditore di fina,in quanto la sto usando da 11 mesi ma sono peggiorato,forse un pò meno sul vertex ma poca cosa..Stavo pensando quindi a Duta,ma perchè dici che questo percorso potrebbe per qualcuno essere non consigliabile?
     
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  9. rummenigge
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    la risposta al farmaco è spesso soggettiva, sia in termini di beneficio che di reazioni avverse...

    kalle
     
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  10. hellas80
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    Ok però tu con fina non hai ottenuto molto mentre con duta si,vorrei provere anch'io visto che sides ho solo lo sperma più liquido con fina..
    Tu dici che eri un risponditore "scarso" a fina intendi che non avevi ricrescita o che stavi peggiorando?
     
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  11. rummenigge
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    beh, peggiorando no, ci mancherebbe. intendevo solo mantenimento, zero ricrescita, un sacco di brufoli e libido bassa. cose scomparse col passaggio ad avodart.

    kalle
     
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  12. TRINITA':mf
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    molto interessante...leggendo il report di Kord, altrove, e che ho invitato in questi lidi, leggo che Hasson, a fronte del crown scoperto, sta consigliando l'uso di Avodart...
    che dire...
    15mesi fa, me la sconsiglio'...ergo:

    si e' convinto che solo avodart puo' garantire un progresso del crown/si e' convinto che non fa più male all'organismo di propecia?!
    mi piacerebbe sapere la sua opinione esaustiva... :B):
    mf

    Edited by bread-to-bread:mf - 29/4/2006, 19:41
     
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  13. rummenigge
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    dovresti chiedere a Lui in persona. ;)

    kalle
     
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  14. darckboy
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    Ragazzi dopo tutte le vostre info non ancora capisco se la cosa migliore è aquistare la soluz. topica di Dutasteride!!
    è soprattutto dove trovarla senza problemi (a parte il prezzo vorrei essere sicuro che arrivi) <_<
     
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  15. LULO'
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    La soluzione topica di dutasteride non esiste
    alcuni hanno provato a farsela artigianalmente emulsionando la soluzione liquida che si trova tagliando una capsula di avodart in gel o aggiungendola alle lozioni
    Pare comunque che tutte queste molecole (finasteride, dutasteride siano inattive a livello locale cioè non sono metabolizzate dal bulbo) e l'unica potenziale ed eventuale efficacia sia data dall'assorbimento transcutaneo cioè anche se appllicata a livello topicoquesta viene assorbita -in minima parte- a livello sistemico (cioè entra nel sangue etc). Ovviamente il dosaggio che si andrebbe ad assumere in questo modo sarebbe molto molto basso da qui quindi anche la sua altrettanto ridotta (se non nulla) efficacia
     
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1231 replies since 30/11/2005, 10:21   79651 views
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