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N° 0.
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Dutasteride (Avodart). E' un nuovo farmaco in studio dalla Glaxo Wellcome Smith Kline.
La formula chimica è: C27H30F6N2O2. 528.53.
La caratteristica di questa molecola è che agisce su entrambe le forme isoenzimatiche della 5-alfa-reduttasi. Riduce a livelli quasi di castrazione il DHT.
Nel marzo 2000 sono stati rilasciati alla Accademia Americana di Dermatologia i risultati della fase II che ha coinvolto 416 uomini con età compresa tra i 21 ed i 45 anni.
Il Dr. Rittmaster che ha condotto lo studio, crede che gli uomini nati con il tipo 1 di 5-alfa-reduttasi ma senza il tipo 2, hanno caduta di capelli.
Questo studio ha mostrato che è necessaria una piccola quantità di dutasteride per inibire la forma 1 della 5-alfa-reduttasi, mentre una grande quantità di Propecia è necessaria per inibire la stessa quantità di 5-alfa-reduttasi forma 1.
Lo stesso dicasi per la forma 2. Quindi questo farmaco è molto più potente e selettivo di Propecia.
Lo studio ha mostrato che finasteride 1 mg (Propecia) è simile a 0.1 mg di dutasteride.
Gli studi di sperimentazione con Dutasteride avrebbero evidenziato l'azione di altri metaboliti sul processo di calvizie (fino ad ora sconosciuti) e questo potrebbe aprire nuove strade di ricerca.
Il 5 ottobre 2001 la Glaxo ha presentato domanda di autorizzazione al mercato europeo come trattamento per l'ingrossamento della prostata.
E' stata approvata nel gennaio 2002 per il trattamento dell'ipertrofia prostatica dalla FDA americana.
Il 25 luglio 2002 è stata approvata in Svezia dalla MPA per l'uso contro l'ipertrofia prostatica col nome di Avolve.
Il 10 ottobre 2002 è stata approvata dalla FDA col nome di Avodart.
Nel novembre 2002 Avodart è disponibile nelle farmacie americane, ma ovviamente ancora solamente come farmaco contro l'ingrossamento della prostata.
Il 13 marzo 2003, dalla Spagna la GlaxoSmithKline (GSK) lancia la dutasteride nel mondo.
Nel 2003 potrebbe essere approvata per il trattamento della calvizie androgenetica. Potrebbe prendere il posto della finasteride, in quanto inibirebbe ambedue i tipi della 5-alfa-reduttasi.
La pillola contro l'ipertrofia prostatica contenente dutasteride sarà di 0.5mg e sarà in forma di softgel, quindi sarà abbastanza difficile dividerla così come si faceva con il Proscar. Non si conosce ancora se la dose contro la calvizie androgenetica sarà anche di 0.5mg.
Tra le controindicazioni della pillola si elencano i problemi di fegato e il trattamento contemporaneo con inibitori del Cyp34a come il ketoconazolo.
Il massimo della concentrazione di dutasteride nel plasma si verifica dopo 2-3 ore dell'assunzione. L'emivita è di circa 5 settimane. Il farmaco viene metabolizzato principalmente dall'isoenzima CYP3A4 del citocromo P450, è escreto principalmente nelle feci, approssimativamente per il 5% immodificato e per il 40% sotto forma di metaboliti. Meno dell'1% è escreto nelle urine.
Gli effetti del farmaco sono stati testati in 3 prove separate durate 2 anni ognuna. Gli studi hanno interessato 4324 uomini, tra cui 2158 hanno assunto placebo e 2166 dutasteride. Di questi 3522 hanno completato il primo anno di studio.
Placebo (2,158 pazienti)
Dutasteride (2,166 pazienti)
Decremento della libido
2% (49)
4% (88)
Impotenza
4% (76)
7% (141)
Disordini nell'eiaculazione
< 1% (18)
2% (53)
Disordini nella funzione sessuale
< 1% (2)
<1% (7)
Ginecomastia
< 1% (11)
1% (32)
Cancro alla prostata
< 1% (12)
<1% (11)
La possibilità di cancro alla prostata potrebbe allarmare, ma è da considerare che comunque questo studio è stato effettuato su uomini con ingrossamento della prostata, il quale è già una pre condizione per il tumore alla prostata, quindi il risultato non è da pensare dovuto alla dutasteride ma alla condizione esistente di tumore. L'incidenza degli effetti collaterali sembra davvero bassa e si compara favorevolmente con la finasteride.
Così come la finasteride, alle donne incinte o che vogliono concepire un figlio, è vietata l'esposizione al farmaco dutasteride (il farmaco viene assorbito anche attraverso la pelle). Però il livello di farmaco contenuto nello sperma non è sufficiente a dare effetti negativi sulla donna, quindi sull'etichetta non vi sarà menzione di questo.
FASE 3 DELLO STUDIO SULLA DUTASTERIDE
EFFETTI COLLATERALI
Dose - 0.5 mg
Effetti collaterali osservati Placebo (N=2158) Dutasteride (N=2166)
Impotenza 59 (3%) 117 (5%)
Decremento della libido 40 (2%) 74 (3%)
Disordini dell'eiaculazione 14 (<1%) 40 (2%)
Ginecomastia 10 (<1%) 29 (1%)
La fase III di studio sulla dutasteride è stata condotta su 4300 uomini di et� compresa tra 47 e 94 anni, il 90% dei quali caucasici.
L'assunzione di dutasteride può falsare gli esami che misurano il PSA nel sangue, quindi bisogna informare il proprio medico.
Inoltre durante l'assunzione il livello di testosterone aumenta del 20% circa, un ammontare che non è considerato clinicamente significativo. Alcuni atleti considerano un bonus questo fattore, in quando aumentano il testosterone e proteggono i capelli!
Negli studi sullo sperma non sono stati notati effetti significativi sulla morfologia, concentrazione e motilità. Il volume dell'iaculato può diminuire del 25%, similmente a Propecia, ma si mantiene entro i livelli normali.
Non è stato notato alcun effetto tossico della medicazione. Negli uomini donatori di sangue si raccomanda di non effettuare donazioni a donne incinte prima di 6 mesi dopo aver cessato l'assunzione di dutasteride.
Dutasteride alla dose di 0.5mg al giorno ha ridotto il DHT del 93.1-93.6% dopo 12 mesi di assunzione.
La Glaxo ha richiesto 5 anni di esclusiva sulla molecola dutasteride. Il nome non sarà Duagen o Zygara (nomi troppo vicini ad altri nomi di farmaci) ma probabilmente Avolve.
La dottoressa Sawaya ha affermato che il farmaco ha dato risultati impressionanti negli studi preliminari, tanto che era facile distinguere il gruppo che assumeva il farmaco da coloro che assumevano il placebo.
Esso può produrre livelli di DHT simili a quelli di uomini castrati.
Non può essere usato da donne e bambini.
Mentre la finasteride inibisce circa il 66% del DHT circolante, questo nuovo farmaco sarebbe in grado di bloccare il DHT di circa il 99%.
Questo farmaco potrebbe quindi chiarire definitivamente il ruolo del DHT nella calvizie.
In un articolo apparso nel giugno 2001 sul giornale inglese The Observer, � evidenziato che la dottoressa Sawaya ha affermato che potrebbe essere un farmaco "esaltante" nel combattere la calvizie androgenetica.
Inoltre in tale articolo si ricorda che gli studi clinici devono essere ancora completati.
In attesa quindi di questo nuovo potente farmaco nella versione contro la calvizie androgenetica, non possiamo fare altro che massimizzare la qualità del nostro trattamento, con il meglio da noi oggi a disposizione.
In comparazione alla finasteride, dutasteride provoca la crescita di 1,5 volte più capelli.
Nell'aprile 2005 su vari forum internet si assiste ai primi post di persone che hanno utilizzato il prodotto nella dose di 0.5 mg al giorno. Altri utilizzano 0.5mg ogni 2-3 giorni data la lunga emivita della dutasteride. I risultati sono migliori di quelli di Propecia in termini di ricrescita e interruzione del procedere della calvizie androgenetica. Gli effetti collaterali analoghi. Si è notata ricrescita aggiunta nelle aree delle tempie e del vertex.
Esperienze di utilizzo di altre persone sono importanti ma è comunque necessario attendere il termine degli studi scientifici controllati per poter capire realmente l'utilità del farmaco contro la calvizie androgenetica e valutarne eventuali effetti collaterali.
Fonte: www.anagen.net
Edited by N° 0 - 30/11/2005, 10:21.
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